Без удара по почкам? Челябинские ученые разрабатывают лекарства будущего с улучшенными свойствами

Привычные таблетки не лучший вариант, они раздражают слизистую желудка, сказываются на печени, почках. Как сделать лекарства безвредными и приносящими максимальную пользу? Об этом — наш разговор с кандидатом фармацевтических наук Еленой Симонян, деканом фармацевтического факультета, заведующей кафедрой фармации и химии Южно-Уральского медицинского университета.

Натуральная куркума

— Удалось ли найти золотую середину новых лекарств? Это синтетика или природные продукты?

— Мы получили патенты на восемь лекарственных форм, еще две заявки поданы. На эту тему я завершила экспериментальную часть докторской диссертации. В настоящее время проводится работа по ее оформлению и подготовке к защите. Одно из главных преимуществ наших лекарственных средств в том, что в них наряду с синтетическими есть и природные составляющие, такие как экстракт прополиса и куркумы — южного растения, усиливающего лечебный эффект. Мы создаем лекарственные формы с улучшенными свойствами, причем это не БАДы, а полноценные лекарства.

Я родом из Ставропольского края, училась и поддерживаю контакты с учеными из Пятигорского медико-фармацевтического института Е.В. Компанцевой, Э.Ф. Степановой и другими, научное направление которых — это разработка технологии и стандартизация новых лекарственных средств. Мы активно сотрудничаем с учеными из Башкирии, в частности с сотрудниками фармацевтического факультета Башкирского медуниверситета (В.А. Лиходед, Ю.В. Шикова, которая является моим научным консультантом). Наши разработки успешно апробированы на животных в условиях in vivо. Следующим этапом планируется проведение клинических испытаний, формирование регистрационного досье и регистрация в реестре лекарственных средств, разрешенных к применению в России. Это процесс длительный и достаточно дорогостоящий.

Не таблетки, а липосомы

— Что собой представляют ваши лекарственные формы? В чем их преимущества перед традиционными?

— Цель нашей работы — создание лекарственных средств с улучшенными биофармацевтическими свойствами. К примеру, вместо обычных таблеток, которые не всегда хорошо усваиваются организмом и часто дают нежелательные побочные эффекты, нами предложены суппозитории — лекарственные формы, легко распадающиеся при температуре тела. По наступлению терапевтического эффекта лекарства в форме суппозиториев не только не уступают лекарственным средствам для парентерального применения (например, инъекциям), но в некоторых случаях и имеют превосходство над ними. При этом лекарство, минуя желудочно-кишечный тракт, сразу попадает в кровь.

Другая лекарственная форма, в которую мы вносим целебные вещества, — липосомы. Это сферические везикулы — микроскопические пузырьки, мембраны которых состоят из липидных слоев. Внутри липосом — водный раствор лекарственного вещества. Такая форма позволяет транспортировать лекарство напрямую в очаг поражения, способствует пролонгированию эффекта.

Еще одна инновационная лекарственная форма — так называемые трансдермальные лекарственные формы. Это пленки из полимерного материала с распределенным в них лекарственным веществом, наносимые на кожу и постепенно высвобождающие действующее вещество. Лекарство через кожу быстро проникает в кровоток и оказывает целебное воздействие. Трансдермальная, как и липосомальная формы — инновационные лекарства, их только начинают запускать в массовое производство.

— Какие новые лекарства вами уже «выданы на-гора»? И что они дают?

— Доклинические испытания на животных уже прошли трансдермальные лекарственные формы с эритропоэтином – для лечения ожогов, других термических травм.

Кроме того, нами разработаны суппозитории и липосомы с глутаминовой, никотиновой, янтарной, фумаровой кислотами в сочетании с экстрактом прополиса. Все эти средства обладают антигипоксическими и антиоксидантными свойствами, замедляют окислительные процессы организма, восстанавливают энергетический метаболизм клеток.

И плазма, и антидот

— Беременные женщины часто страдают анемией. Какие гинекологические болезни смогут лечить ваши лекарства?

— У нас получен патент на изобретение — суппозитории с альбумином и экстрактом прополиса, который может найти применение при лечении анемии, нехватки в крови железа. Альбумин — это природный белок-плазмозаменитель, который изготавливают из плаценты и плазмы крови. Его также применяют для заживления ран и ожогов. А в суппозиториях с экстрактом прополиса действие альбумина усиливается за счет потенцирования эффекта. Это и регенерация тканей, и восстановление коллоидного давления крови... Испытания дали потрясающие результаты: при введении суппозиториев крысам, страдающим анемией, уровень гемоглобина в крови вырос до 95 %!

— А помогут ли ваши препараты при отравлении, например, солями тяжелых металлов?

— Доклинические испытания показали, что в роли антидота при отравлении мышьяком, свинцом, ртутью может служить наше лекарство — суппозитории с янтарной кислотой и экстрактом прополиса. Свободные радикалы, имеющие неспаренный электрон, разрушают клетки, вызывают патологии, даже онкологические заболевания. А в нашем лекарстве, поступая в желудок, под воздействием желудочного сока они разрушаются и не доходят до кишечника. Янтарная кислота при отравлениях восстанавливает энергетический потенциал клеток, активизируются ферментативные процессы. Поэтому кишечник и печень не затрагивают последствия отравления. При этом восстанавливается энергетический баланс в организме, который нарушается с возрастом.

Для моделирования действия лекарства была применена биологическая модель из среды, содержащей парамеции — бактерии-убийцы, уничтожающие болезнетворные микробы других видов. Количество полезных фагов-симбионтов увеличилось почти втрое!

К слову, созданное нами лекарственное средство с никотиновой кислотой и экстрактом прополиса после проведения клинических испытаний можно будет использовать для лечения инсульта, алкогольной и медикаментозной интоксикаций, токсического поражения печени и даже снижения риска развития рака!

Спектральный отбор

— Видимо, подобрать вариант по отбору активных веществ и наполнителей лекарств очень непросто?

— Выбор вспомогательных веществ — это один из трудоемких процессов при создании новых лекарственных средств. В настоящее время их ассортимент довольно обширен и составляет более 3 тысяч наименований. Важно, чтобы лекарственная форма не только удовлетворяла по фармакотехнологическим параметрам, но и обеспечивала максимальный терапевтический эффект за счет полного высвобождения действующего вещества. Добавлю, что наши лекарственные формы вовсе не дженерики, в которых состав тот же, что и у оригинальных, но с другими наполнителями. В нашем случае это комплексные лекарственные средства нового состава и в другой форме.

На создание новых лекарств порой уходит 10 лет, а лекарственных форм — не менее двух... Порой приходится проверить 300 составов, чтобы отобрать один!

— А можно ли ускорить процесс?

— Для этого применяется компьютерное моделирование будущих лекарств. В Пятигорском медико-фармацевтическом институте этим занимается профессор А.В. Погребняк, подобные эксперименты уже проводят и в Челябинске. Но это только начало, и пока нет гарантии, что виртуальное моделирование даст именно тот результат, который нужен...

Российское — на поток?

— Новые лекарства не создать без современного оборудования...

— В нашей лаборатории имеется все необходимое для проведения подобных исследований. С каждым годом появляется новое оборудование, в частности, электронный микроскоп, прибор для проведения капиллярного электрофореза, новые спектрофотометры. Но чтобы исследовать последние новинки фармакологии — иммунолипосомы и наносомы, нам нужны новейшие образцы оборудования. К примеру, мини-экструдер, лиофилизатор для сублимации — глубокой заморозки и высушки сырья процессом гидролиза. Все это стоит больших денег, но, уверена, затраты со временем окупятся сполна.

— А есть ли надежда на запуск ваших новинок в производство?

— К сожалению, на Южном Урале в 90-х, не выдержав конкуренции с западными производителями, закрылись фармацевтические фабрики. Но надежда на возрождение отрасли есть: в Челябинске работает предприятие «Материя медика-холдинг», выпускающее гомеопатические лекарственные средства. Сейчас с этой фирмой ведем переговоры на предмет запуска наших новых лекарств в производство. В условиях удорожания импортных лекарств нужно создавать новые, отечественные. Не случайно на федеральном уровне принята программа «Фарма-2020», в исследования по созданию российских медпрепаратов вкладываются огромные средства. Другого пути нет, и фармацевтическая наука может внести в импортозамещение лекарств свой весомый вклад.